多黏菌素類抗生素,作為治療多重耐藥的革蘭陰性菌引起嚴重感染的"后一道防線",臨床地位越來越重要。那么,多黏菌素B、硫酸多黏菌素E、多黏菌素E甲磺酸鈉之間有何區別呢?
一、抗菌譜
多黏菌素B和多黏菌素E屬于 殺菌劑。主要通過破壞 G-菌細胞膜的完整性,導致內容物外漏和菌體死亡。
多黏菌素B和多黏菌素E僅具有抗G-菌活性,對G+菌、性厭氧菌、非典型病原體無效。
多黏菌素主要用于:
1.多重耐藥的銅綠假單胞菌。
2.碳青霉烯類耐藥的腸桿菌科細菌、碳青霉烯耐藥的不動桿菌(如鮑曼不動桿菌)。
溫馨提示:多黏菌素具有一定的中和內毒素作用。
二價陽離子如Ca2+、Mg2+,能削弱多黏菌素的抗菌活性,所以多黏菌素B的體內抗菌活性不如體外抗菌活性。
二、化學結構
多黏菌素是由多黏類芽孢桿菌產生的一組環肽類物質。目應用于臨床的是多黏菌素B和多黏菌素E
多黏菌素B與多黏菌素E的結構十分相似,僅為6位上的氨基酸( R2)不同,抗菌作用相似。
多黏菌素E甲磺酸鈉是多黏菌素E的衍生物,但是 化學結構差異較大(R1),本身無抗菌活性,需要在體內轉化為多黏菌素E才能發揮抗菌作用。
三、藥代動力學
1.體內分布
多黏菌素B、多黏菌素E分子量較大, 不易透過血腦屏障。腦膜炎或腦室炎時,需要 鞘內注射或腦室內注射。
多黏菌素B、多黏菌素E 在肺組織中的濃度較低。當用于治療醫院獲得性性肺炎(HAP)或呼吸機相關性肺炎(VAP)時,推薦在靜脈給藥的同時 附加霧化吸入治療。
2.代謝和排泄
多黏菌素B和多黏菌素E主要通過非腎途徑排泄。一般無需根據腎功能調整劑量。
多黏菌素E甲磺酸鈉約有70%經腎臟排泄, 需要根據腎功能調整劑量。
多黏菌素E甲磺酸鈉為體藥物,在尿液中轉化為多黏菌素E后發揮作用, 更適用于下尿路感染患者。
四、用法用量
在腎功能正常的患者中, 只有約30%的多黏菌素E甲磺酸鈉轉化為多黏菌素E。多黏菌素E甲磺酸鈉的 給藥劑量明顯大于多黏菌素B。
多黏菌素B和多黏菌素E甲磺酸鈉都 可引起靜脈炎,但多黏菌素E甲磺酸鈉的刺激性相對較小。 多黏菌素B的輸注時間應>1小時。
多黏菌素B本身具有抗菌活性,靜脈給藥后能更快的發揮藥效。 靜脈注射多黏菌素E甲磺酸鈉后,多黏菌素E血藥峰濃度出現在7h后,起效慢。